氯米帕明

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氯米帕明
Skeletal formula of clomipramine
Ball-and-stick model of the clomipramine molecule
系统(IUPAC)命名名称
3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
临床数据
商品名Anafranil、Clomicalm,及其他
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697002
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服静脉注射[1]
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度~50%[2]
蛋白结合度96–98%[2]
代谢肝脏CYP2D6[2]
代谢产物Desmethylclomipramine[2]
生物半衰期CMI: 19–37 hours[2]
DCMI: 54–77 hours[2]
排泄(51–60%)[2]
粪便(24–32%)[2]
识别信息
CAS注册号303-49-1  ✓
ATC代码N06AA04
PubChemCID 2801
IUPHAR/BPS2398
DrugBankDB01242 ✓
ChemSpider2699 ✓
UNIINUV44L116D ✓
KEGGD07727 ✓
ChEBICHEBI:47780 ✓
ChEMBLCHEMBL415 ✓
其他名称Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586
化学信息
化学式C19H23ClN2
摩尔质量314.857 g/mol

氯米帕明(Clomipramine),常见商品名Anafranil,为一种三环类抗抑郁药(TCA)[3]。本品可用于治疗强迫症恐慌症重性抑郁障碍,以及慢性疼痛等等[3]。65岁以上年长者用药会降低自杀风险[3]。本品为口服药[3]

副作用包含口干、便秘、食欲下降、昏睡、性功能障碍,以及排尿困难等等[3]。严重副作用则包含癫痫狂躁,以及肝脏问题,25岁以下年轻人用药可能会增加自杀风险[3]。骤然停药可能会出现戒断症,包含头痛、盗汗,以及头晕等等[3]。妊娠期间用药的安全性迄今未明[3]。其作用机转上不清楚,可能与增加血液中血清素含量有关[3]

氯米帕明最早由瑞士制药公司诺华公司于1964年发现,本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[4]。本品属通用名药物[3]。2014年,其每日剂量于发展中国家的批发价约介于0.11至0.21之间[5]。在美国,本品每日正常剂量约为1.20美金[3]。本品由伊米帕明合成而得。

参考文献

  1. Taylor, D; Paton, C; Shitij, K. Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry 11th. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  2. 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 Thomas L. Lemke; David A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012-01-24: 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0. 
  3. 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 Clomipramine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. 
  4. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. 2015-04 [2016-12-08]. 
  5. Clomipramine. International Drug Price Indicator Guide. [2015-12-03]. 

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